1. 医药中间体
  2. 1

医药中间体

 

通用名 

BP

Aluminium magnesium silicate

PhEur:

Alumini magnesii silicas  

USPNF:

Magnesium aluminium silicate

 别名   

Aluminosilicic magnesium silicate;

Veegum 

化学名

CAS注册号

Aluminium magnesium silicate

[12511-31-8]

Magnesium aluminium silicate

[1327-43-1]

分子式   

分子量

本品为复合镁,,,氧和水的复合物。化学分析通常用氧化物来表示:

二氧化硅 

61.1%

氧化镁 

13.7% 

氧化铝 

9.3% 

二氧化钛 

0.1% 

氧化铁 

0.9% 

氧化钙  

2.7% 

氧化钠  

2.9% 

氧化钾  

0.3%

二氧化碳   

1.8% 

结合水 

7.2%

制造工艺       
    硅酸镁铝可由含蒙皂石的硅酸盐矿石获得。其含镁量较高.将矿石与水混合形成泥浆以分离杂质并将胶体部分分开。精制的胶体溶液用鼓式干燥器干燥后形成小薄片,然后微粉化形成了不同粒径的粉末级别。
类别   
   
吸附剂;稳定剂;助悬剂;片剂及胶囊剂的崩解剂;片剂的黏合剂;增稠剂。

 制剂应用     

    硅酸镁铝用于片剂,软膏剂及乳膏剂已多年。它单独或与其他助悬剂联合使用用于口
服或外用制剂中作为助悬剂或稳定剂。其水分散液与黄原胶等其它助悬剂混合后,由于协同
作用黏度显著增加。见黄原胶品目。在一般片剂和缓释片剂中,硅酸镁铝用作黏合剂和崩解剂。
见表Ⅰ。 
    
硅酸镁铝与某些药物混合时,会引起生物利用度的问题。

 表Ⅰ: 硅酸镁铝的用途。

用途   

浓度(%)

吸附剂   

10-50

黏合剂 

2-10

崩解剂  

2-10

乳化剂稳定剂(口服)    

1-5

乳化剂稳定剂(局部用

2-5

助悬剂(口服)

0.5-2.5

助悬剂(局部用)    

1-10

稳定剂     

0.5-2.5

度调整剂

2-10

性状    
    USPNF20描述硅酸镁铝是被移去砂粒和不胀性矿石成分的胶态蒙脱石和其他粘土的混合物。其有四种型号:A, IB, IC, IIA。这些型号的黏度和含铝,镁的比例不同。见表Ⅱ。PhEur2002描述硅酸镁铝(硅酸铝镁)是没有砂粒不胀性矿石成分的胶态蒙脱石。
     硅酸镁铝为近白色或奶白色,无臭,无味,柔软,光滑的小薄片,或极细的微粉化的粉末。薄片的形状及大小从0.3×0.41.0×
2.0mm, 厚为25240μm。许多薄片上分散有直径为20120μm的圆形小孔。在正交偏光下,薄片上显示无数的亮点。粉末的大小为45           297μm

 

表Ⅱ   USPNF20规定的硅酸镁铝的型号

型号   

黏性(mPa s) 

铝/镁含量 

IA 

225~600  

0.51.2 

IB     

150450 

0.51.2 

IC   

8002200 

0.51.2 

IIA  

100300   

1.42.8

药典标准:
表Ⅲ: 硅酸镁铝的药典标准

测试项目

PhEur 2002

USPNF 20

鉴定 

+     

+     

性状  

+     

黏度(5%w/v混悬液)  

见表2

微生物限度 

+     

+     

pH(5%w/v混悬液

 9.010.0   

 9.010.0   

酸量       

+  

干燥失重  

8.0%  

8.0%  

3ppm 

3ppm

15ppm   

0.0015%

铝/镁含量     

95.0105.0 

+

性状 

需酸值

68ml 0.1N HCL可以将1g硅酸镁铝pH降低至4

酸碱度

pH=2.35(25下,1%w/v水溶液

密度

2.418 g/cm3 

含水量

6.09.98%

溶解度

乙醇,,有机溶剂中不溶。

溶胀能力

具有可逆溶胀性。硅酸镁铝在水中可以溶胀成比原来的体积大很多倍的胶体分散
液。 也可以多次反复干燥再水合。

动力黏度

1%~2%w/v浓度的分散系是稀的胶体分散液。3%w/v或以上浓度为不透明,并且其黏度也很快增加;45%w/v,分散液很稠,为白色溶胶。10%w/v形成很硬的凝胶。分散液在浓度大于3%w/v时具触变性。混悬液的黏度随加热和加入电解质而增加,更高浓度时呈老化状态。

稳定性和贮藏条件    
硅酸镁铝在干燥的环境中长期稳定。在很宽pH值范围内都很稳定,有一定的碱交换能
,可以吸附某些有机物质,与有机溶剂相容。
硅酸镁铝应该存放在密闭,干燥,阴凉的环境中。

配伍禁忌      
硅酸镁铝由于其惰性极小,有配伍禁忌。但不适宜存在于pH值低于3.5的酸性溶
液。硅酸镁铝与其他黏土一样,可以吸附药物。如果药物结合紧密或很难解吸,则会降低药物
的生物利用度。如:苯丙胺,甲苯磺丁脲,华法林钠,地西泮。

安全性    

硅酸镁铝作为制剂的辅料,通常认为无毒,无刺激性。亚急性毒性试验:小鼠和狗按日
常饮食量的10%喂食硅酸镁铝9 0,解剖和组织病理学检查结果为阴性。
LD50(,口服)>
16g/kg

操作注意事项 

遵守材料操作的环境和数量相应的常规注意事项。建议使用护眼镜和戴手套。提供必
需的通风设备以减少粉尘。

法规  
已列入GRAS。在欧洲作为食品添加剂。FDA《非活性组分指南》中已有收载(口服颗
粒剂,溶液剂,混悬液,片剂;直肠用制剂;局部用制剂)。英国准许用于非注射用制剂。

同类物质     
Attapulgite;皂土;高岭土;三硅酸镁;蒙脱石;滑石(saponite);滑石粉。
蒙脱石
分子式:Al2O54SiO2H2O
CAS
注册号:[1318-93-0
注释:自然形成的硅酸盐黏土

皂石
分子式:Mg18(Al4Si21O66)6H2O
CAS
注册号:[1319-41-1
注释:自然形成的硅酸盐黏土
注释:EINECS号为215-478-8

 

返回

Copyright 2019 hemings ® HATORITE (CHINA)Co,Ltd Rights Reserved